Farmakoloji, kelime kökeni olarak Yunanca ilaç anlamına gelen 'Pharmacon' ile bilgi/bilim anlamına gelen 'logos' kelimelerinin birleşmesinden oluşmuştur ve en yalın tanımıyla ilaç bilimidir. Bu bilim dalı, ilaçların ve ilaç olma potansiyeline sahip kimyasal maddelerin biyolojik sistemler üzerindeki etkilerini, aynı zamanda organizmanın da bu ilaçlara karşı verdiği yanıtları ve gerçekleştirdiği süreçleri inceler. Farmakolojinin anatomi, fizyoloji, patoloji, epidemiyoloji, eczacılık ve kimya gibi temel ve klinik bilim dallarıyla çok sıkı bir ilişkisi bulunmaktadır.
Tarihsel süreç incelendiğinde, insanlığın İlk Çağ'dan itibaren doğadaki bitkilerin çeşitli kısımlarını (yaprak, çiçek, kök) kullanarak hastalıkları iyileştirmeye ve ağrıları dindirmeye çalıştığı, dolayısıyla farkında olmadan farmakoloji bilimiyle ilgilendiği görülmektedir. Günümüzde ise ilaçlar, modern tıbbın ve cerrahi tedavilerin en vazgeçilmez destekleyici unsurlarından biridir. İlaç, toplumsal bir ürün olup yerine başka bir alternatif konulamayacak kadar hayati bir öneme sahiptir.
Günümüzde yeni bir ilacın keşfedilip klinik kullanıma sunulması son derece yüksek riskli, yaklaşık 12-15 yıl süren ve ortalama 800 milyon dolarlık devasa bütçeler gerektiren bir süreçtir. Bu AR-GE süreçlerinde laboratuvarlarda sentezlenen on binlerce molekülden sadece bir tanesi tüm aşamaları başarıyla geçerek ruhsat alabilmektedir. Ülkemizde ilaçların ruhsatlandırılması T.C. Sağlık Bakanlığı Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu tarafından yürütülmekte ve bu ürünler eczaneler aracılığıyla hastalara ulaştırılmaktadır.
İlaç, hastalıkların tanısı, tedavisi ve önlenmesinde (profilaksi) kullanılan bitkisel, fiziksel veya kimyasal maddeler bütünüdür. Dünya Sağlık Örgütü (WHO) ilacı, alıcının faydasına olmak üzere fizyolojik veya patolojik durumları değiştirmek ya da incelemek amacıyla kullanılan madde veya ürün olarak tanımlar. Bu geniş tanım çerçevesinde oksijen gazı (O2), sofra tuzu (NaCl) ve vitaminler de tıbbi amaçla kullanıldıklarında birer ilaç olarak kabul edilirler.
Farmakolojik terminolojide doz, bir kerede alınan ilaç miktarını ifade ederken; drog, ilaç yapımında kullanılan doğal organik, inorganik veya sentetik kökenli, tedavi edici özelliği olan ham maddelerin genel adıdır. Tıbbi farmasötik müstahzar ise ilaç şekilleri halinde fabrikasyon olarak imal edilen, özel ambalajı içinde üreticinin belirlediği tescilli ticari isimle eczanelerde satılan hazır ürünlerdir. Kodeks (farmakope) ise tedavi edici etkisi kesinleşmiş ilaçların formüllerini, saflık kontrollerini ve saklama koşullarını içeren resmi başvuru kaynağıdır.
İlaçların tekrarlayan kullanımlarında ortaya çıkan iki önemli kavram rezistans ve toleranstır. Rezistans, mikroorganizmaların genetik veya edinsel özelliklerine bağlı olarak ilaçlara karşı direnç geliştirmesi ve ilacın etkisiz kalması durumudur. Tolerans ise ilacın vücutta devamlı kullanımı neticesinde, başlangıçta normal dozlarla alınan farmakolojik cevabın zamanla gittikçe azalması, aynı etkiyi elde etmek için daha yüksek dozlara ihtiyaç duyulması durumunu ifade eder.
Farmakoloji bilimi, incelediği konulara ve sistemlere göre çeşitli alt dallara ayrılır. Bunlardan en eskisi ve en kapsamlısı olan Farmakodinami, ilaçların canlı organizmadaki fizyolojik, biyokimyasal ve patolojik olaylar üzerindeki etkilerini ve etki mekanizmalarını inceler; yani en basit ifadeyle 'ilacın vücuda ne yaptığını' araştırır. Buna karşılık Farmakokinetik, 'vücudun ilaca ne yaptığını' inceler ve ilacın vücuda girişinden itibaren sırasıyla absorbsiyon (emilim), dağılım, metabolizma ve eliminasyon (ADME) süreçlerini zamana bağlı kantitatif olarak analiz eder.
Diğer önemli alt dallar arasında yer alan Toksikoloji, zehir bilimi anlamına gelir ve kimyasal maddelerin, ilaçların yüksek dozlarının canlılar üzerindeki zararlı etkilerini inceler. Klinik Farmakoloji, yeni geliştirilen ilaçların insanlar üzerindeki etkilerini, güvenliğini ve etkinliğini bilimsel metodlarla araştırır. Kemoterapi ise vücuda istila eden bakteri, virüs, mantar gibi mikroorganizmaların veya parazitlerin yol açtığı enfeksiyon hastalıklarının ve kanser hücrelerinin kimyasal maddelerle tedavisini konu edinir.
Uygulamalı farmakoloji olarak da bilinen Farmakoterapi, ilaçların hastalıkların tedavisinde pratik olarak nasıl kullanılacağını inceler. Bunların dışında, sinir sistemi ve davranışlar üzerindeki etkileri inceleyen nörofarmakoloji ve psikofarmakoloji, genetik yapının ilaç yanıtına etkisini inceleyen farmakogenetik, bağışıklık sistemiyle ilişkileri inceleyen immünofarmakoloji gibi özelleşmiş modern alt disiplinler de mevcuttur.
İlaçların hastaya güvenli, etkin ve rahat bir şekilde verilebilmesi için sokuldukları özel fiziksel kalıplara farmasötik şekil adı verilir. Hazırlanış şekillerine göre ilaçlar; eczanede doktor reçetesine göre özel hazırlanan 'majistral', farmakope formüllerine göre hazır bulundurulan 'ofisinal' ve fabrikalarda üretilip ruhsatlandırılmış hazır 'müstahzar' ilaçlar olarak üçe ayrılır. Fiziksel hallerine göre ise katı (tablet, kapsül, kaşe, süpozituvar), yarı katı (merhem, krem, pat), sıvı (solüsyon, şurup, eliksir) ve gaz/aerosol formlarında bulunurlar.
İlaçların uygulama yolları, hedeflenen etki bölgesine göre lokal ve sistemik olmak üzere iki ana gruba ayrılır. Lokal uygulama, ilacın sistemik dolaşıma karışmadan doğrudan etki etmesi istenen bölgesel alana (cilt üzerine epidermal, göz konjonktivasına, eklem içine intraartiküler vb.) uygulanmasıdır. Sistemik uygulama ise ilacın kan dolaşımına geçerek tüm vücuda dağılmasını hedefler. Sistemik yollar enteral (oral, sublingual, rektal), parenteral (intravenöz, intramüsküler, subkütan enjeksiyonlar), transdermal (TTS flasterleri) ve inhalasyon (solunum yolu) olmak üzere dört ana başlıkta incelenir.
Parenteral uygulama, sindirim kanalını bypass ederek doğrudan damar veya doku içine steril enjektörle yapılan uygulamadır ve bu yolla verilen ilaçların biyoyararlanımı genellikle %100'dür. Parenteral preparatların kesinlikle steril, vücut pH'ına yakın, izotonik ve pirojen (ateş yapıcı) madde içermeyen yapıda olması zorunludur. Oral (ağızdan) yol ise en doğal, en ekonomik ve hastanın kendi kendine uygulayabileceği en güvenli yol olup, emilimin en yoğun gerçekleştiği bölge geniş yüzey alanı nedeniyle ince bağırsaklardır.
Farmakokinetik süreçlerin ilk basamağı olan absorbsiyon, ilacın uygulandığı bölgeden kan veya lenf dolaşımına geçmesidir. İlaçların hücre membranlarını aşabilmesi için pasif difüzyon, aktif transport, kolaylaştırılmış difüzyon ve pinositoz gibi mekanizmalar kullanılır. Pasif difüzyon enerji ve taşıyıcı gerektirmeksizin yüksek konsantrasyondan düşük konsantrasyona geçişi sağlarken; aktif transportta ilaç molekülleri enerji harcanarak ve özel taşıyıcı proteinler aracılığıyla konsantrasyon gradyanına karşı taşınır ve bu süreç doyurulabilir özelliktedir.
Dağılım aşamasında kana geçen ilaç, plazma, interstisyel sıvı ve intraselüler sıvı kompartımanlarına yayılır. İlaçların vücutta dağıldığı varsayılan hayali hacme sanal dağılım hacmi (Vd) denir. Metabolizma (biyotransformasyon) ise ilaçların karaciğer başta olmak üzere vücuttaki enzimler vasıtasıyla kimyasal değişikliğe uğratılarak suda çözünür, kolay atılabilir hale getirilmesidir. Genellikle bu süreç ilaçları etkisizleştirir (biyoinaktivasyon), ancak bazen ön-ilaçların aktif hale gelmesini de (biyoaktivasyon) sağlayabilir.
Farmakodinami ise ilaçların hücre düzeyindeki reseptör adı verilen protein yapılı alıcılara bağlanarak oluşturduğu etkileri inceler. Reseptöre bağlanarak onu uyaran ve biyolojik yanıt oluşturan maddelere agonist; reseptöre bağlandığı halde onu uyarmayan, sadece bloke ederek agonistlerin bağlanmasını engelleyen maddelere ise antagonist denir. İlaçların reseptörlerle anahtar-kilit uyumu içinde geri dönüşümlü olarak bağlanması, farmakolojik seçiciliğin temelini oluşturur.